Які умови можуть зменшити зв’язування з білками?

Зв’язування з білками плазми може зменшуватися захворювання нирок внаслідок уремії, гіпоальбумінемії або внаслідок взаємодії лікарських засобів. Зменшення зв’язування з білками плазми призводить до збільшення вільної фракції плазми, спричиняючи збільшення об’єму розподілу та коротший період напіввиведення.

Основними детермінантами зв’язування з білком є: кількість доступних сайтів зв’язування (тобто концентрація білка) кількість молекул лікарського засобу (тобто концентрація лікарського засобу) константа асоціації лікарського засобу та сайту зв’язування (K) ліпофільність і pKa препарату (ліпідорозчинні препарати мають тенденцію бути більш зв’язаним з білком)

Зв’язування з білками плазми означає ступінь зв’язування ліків з білками крові в плазмі крові. На ефективність препарату може вплинути ступінь його зв’язування. Чим менше зв’язаний препарат, тим ефективніше він може проходити або дифундувати через клітинні мембрани.

За допомогою методу SLE, щоб порушити зв’язування білків гідрофобних аналітів у сироватці або плазмі, просто розвести зразок (1:1) (об./об.) за допомогою води/ізопропанолу (50:50, об./об.). Це може порушити зв'язування, не викликаючи повного осадження білків.

Ці фактори включають концентрацію транспортерів ліків у крові, рН, перфузію, склад води в організмі, склад жиру в організмі та, безумовно, захворювання (наприклад, дефіцит об’єму, опіки, третій інтервал). Більшість зв’язування з білками має значення лише тоді, коли препарат зв’язується з білками понад 90 відсотків.

З підвищенням температури швидкість асоціації та дисоціації також зростає. загалом, білки з більшою ймовірністю починають розгортатися в умовах високої температури, викликаючи збільшення енергії зв'язування білкового комплексу.